Obtención de Extractos Estandarizados de Hoja de Coca y Preparación de formas medicamentosas y productos afines
Por Dra. María J. Yon de Prentice y M.Sc. Jorge Ruíz Dávila
Indice
Discusión
Las muestras de hoja de coca fueron proporcionadas por ENACO S.A. correspondiendo a cultivos de los valles de Compin y Simbal en el Departamento
de La Libertad. La especie identificada corresponde a Erythroxylon coca. Para la preparación de los extractos se siguió la metodología de la
USP, Procedimiento C o lixiviación fraccionada descrita en la metodología del presente informe, habiéndose dejado de lado el Procedimiento de Lixiviación
y Concentración recomendado por la Farmacopea Francesa por cuanto el segundo lixiviado es sometido a un concentración en caliente lo que podría motivar la
descomposición de algunos componentes químicos y pérdida de sus componentes volátiles.
Con el objeto de observar alguna variación favorable se ensayó la extracción con diferentes solventes, mezclas hidroalcóholicas 70°, 50", 30°.
Tomando en cuenta que la Farmacopea Francesa recomienda usar el grado alcohólico 50, mientras que la USP para casos de vegetales ricos en alcaloides
recomienda el grado 70, se ensayó el grado 30 en la presunción de que pudiera ser útil para extraer principios mas polares. De los resultados que se ilus-
tran en Tablas ? 2 y 4 se puede observar que muestran turbidez y cambio de color notable. El extracto obtenido con alcohol a 70" es finalmente quien
demuestra extraer mayor cantidad de principios activos, Tabla No 7, y con mejores caracteres fisicos-quimicos. Las Tablas H° 3 y 5, nos muestran asi
mismo los valores de residuo de evaporación y densidad menores que con los disolventes alcohol 50° y 30°, los cuales arrastran más sustancias lastre que
le dan turbidez.
La calidad de un extracto es dependiente de la naturaleza del solvente y de la calidad del material de partida., asi mismo juegan un papel importante
otros factores que puedan tener su origen en el tiempo de recolección, lugar, tipo de terreno, etc. Otro factor que puede influenciar en el contenido y
duración de un extracto es el grado de trituración, las hojas finamente o muy finamente pulverizadas proporcionan extractos con menoi contenido en sustancia activa que' el pulverizado de calidad gruesa., responsable de ello son las propiedades absorbentes del polvo y las dificultades de separación del ex-
tracto.
El etanol 70° como liquido de extracción es favorable pues contribuye a la estabilidad del preparado. Se introduce rápidamente en el material a
extraer sin producir hinchamiento de las membranas celulares, los albuminoides se precipitan, se inhibe la actividad de fermentos y disminuye por lo
tanto la degradación.
Se realizó el estudio fitoquimico del extracto de hojas de coca y abarcó principalmente la determinación de 4 metabolitos secundarios: a)
compuestos nitrogenados, b) acetogeninas, c) isoprenoides y d) carbohidratos. Los resultados se muestran en la Tabla H° 1.
El estudio para compuestos nitrogenados dio positivo para alcaloides de la cocaína y afines, con gran actividad fisiológica. Son anestésicos locales
y estimulantes del sistema nervioso central. Asi mismo, la presencia de aminoácidos componentes de las proteínas y que constituyen una clase impor-
tante de alimento.
El estudio para acetogeninas dio positivo para taninos y flavonoides. Los taninos poseen acción astringente y por lo tanto pricipitan las proteínas
y constriñen los pequeños vasos, tienen valor para detener la hemorragia y útil en tejidos dañados, inflamados y ulcerados, en donde actúan protegiendo
y previniendo irritaciones externas formando capa protectora antiséptica bajo la cual tiene lugar la regeneración de 1os tejidos. Han demostrado también
actividad antibiótica por su propiedad de coagular el protoplasma bacteriano y destruyendo al microorganismo (12). Los taninos pueden ser utilizados en
úlceras gingivales por su actividad antiinflamatoria y protectora, promoviendo el curado. Han sido reportados por investigadores de poseer actividad
citostática y actividad antineoplásica (8).
El ácido ascórbico tiene valor efectivo favoreciendo el curado e integridad de las mucosas y previniendo 1as hemorragias capilares. Los
flavonoides poseen actividad antiviral, antiinflamatoria y citotóxica, así mismo refuerzan las paredes de los vasos capilares en combinación con la vitamina
C o ácido ascórbico (13).
Dentro de los compuestos isoprenoides se determinaron triterpenoides, paponinas, aceites volátiles y carotenoides. Los triterpenoides han
demostrado tener también actividad antiinflamatoria por su similitad estructural a los esteroides (14).
Las saponinas son conocidas por su acción expectorante y antitusiva y de importancia económica por su fácil conversión a hormonas esferoides. Los
aceites volátiles son constituyentes farmacológicamente activos. La mayoría tiene actividad antibacterial y pueden tener valor terapéutico en infecciones
orales. Varios poseen valor como antiinflamatorio y por su acción anestésica, esto último es de gran importancia como agentes contrairritantes y balsámi-
cos, reduciendo la inflamación y el dolor. (14).
Los carotenoides son conocidos por tener valor nutricional como provitamina A. Dentro de los carbohidratos fueron encontrados poliosas y almidón
de gran valor energético.
La detección cualitativa de alcaloides, especialmente cocaína, se confirmó tanto por las reacciones químicas características con ácido pícrico
y permanganato de potasio (Tabla No 5), el corrido de cromatografía en capa fina con Rf = 0.92 para el solvente (a) y Rf = 0.90 para el solvente (b)
(Tabla HQ 8) y el estudio espectrofotométrico al ultravioleta que nos muestra un "pico" entre los 196 - 220 nm que se repite cuando se observan los espec-
tros de extracto fluido estandarizado (Gráfico No 2), de alcaloides totales extraídos (Gráfico H° 5) y el de cocaína relativamente pura (Gráficos No 7 y
8) corridos en función de la absorbancia, o respectivamente los espectros de las mismas sustancias que se observan en los Gráficos ? 4, 6 y 9 corridos en
función de la segunda derivada y que nos muestran un "pico" que se repite entre los 202 - 210 nm.
Una aproximación cuantitativa del contenido de cocaína en e1 extracto fluido estandarizado lo tenemos cuando observamos las absorbancias de los
Gráficos No 2, 3 y 5 (1.079, 1.2272 y 0.11874) comparándolas con el Gráfico W 7, cocaína "pura" (0.17320), teniendo en cuenta que las diluciones se
hacían siempre buscando ser semejantes a la cantidad detectada en el extracto fluido estandarizado (Tabla ? 7) por el Método de Debreuille.
Siguiente
Indice
