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Obtención de Extractos Estandarizados de Hoja de Coca y Preparación de formas medicamentosas y productos afines

Por Dra. María J. Yon de Prentice y M.Sc. Jorge Ruíz Dávila

Indice


Introducción

El Perú tiene una flora autóctona que ha llegado a repercutir a nivel mundial desde el punto de vista social, económico, científico y cultural; una de ellas la constituye la coca.

La coca, cuyo alcaloide principal, la cocaína, es el primer anestésico local descubierto y a partir del cual se han sintetizado un gran número de fármacos anestésicos locales con estructura similar. Su difusión a la cultura occidental y la utilización abusiva de sus alcaloides es producto de una distorsión hedonista de la civilización occidental.

La cocaína es comercializada ilegalmente en el mercado de estupefacientes debido a sus propiedades estimulantes sobre el sistema nervioso central en adición a su fundamental aplicación como anestésico local, constituyendo el más serio problema legal de nuestro tiempo y restándole la importancia que las hojas de coca poseen como producto medicinal.

Recientes observaciones sugieren que las hojas de coca deberían ser utilizadas por su eficacia médica y ser reintroducida en el uso terapéutico. Tradicionalmente, la coca es considerada un excelente restaurador físico que combate la fatiga y estimula las funciones cardíacas y respiratorias.

Andrew T. Weil (1), un estudioso del uso de la coca desde el punto de vista clínico recomienda usar las hojas en los siguientes casos:

En condiciones dolorosas y espasmódicas del tracto gastro-intestinal, la coca tiene la propiedad de restaurar el tono de la musculatura lisa, con efecto superior a la belladona, atropina y otras drogas bloqueadoras parasimpáticas.
Como sustituto de la acción estimulante del café, en personas que consumen en exceso y sufren exarcebaciones gastrointestinales. El café es fuertemente irritante de la mucosa gástrica y es un poderoso estimulante del intestino. La coca puede ser útil como estimulante del sistema nervioso central y un remedio tradicional en desórdenes gastrointestinales. El café puede producir serias dependencias fisiológicas, siendo la dependencia de la coca mucho menos común.
Como un antidepresivo, la coca actúa a los pocos minutos de su administración y no produce acostumbramiento o intoxicación, en contraste, corrientemente, la medicación antidepresiva tiene significante toxicidad y puede llevar a los pacientes a síntomas de drogadicción.
Como coadyuvante terapéutico en programas de reducción de peso y preparación física. La coca es anorexígena y estimulante, diferente a las anfetaminas, provee de algunos nutrinetes y no produce toxicidad o dependencia.
Como un energizante para personas con trabajo físico pesado.
Como tratamiento sintomático en afecciones dentarias y procesos dolorosos de la mucosa bucal (aftas).
Como tónico laríngeo en personas que deban usar sus voces más de lo usual tales como cantantes y locutores.
Como sustituto estimulante que proporciona bienestar a aquellas personas que usan anfetaminas y cocaína, las cuales son mas peligrosa con un alto potencial de abuso.
Como un normalizador del metabolismo de carbohidratos, siendo útil en el tratamiento de la hipoglicemia y diabetes mellitus.
Como tónico y normalizador de las funciones corporales.
Además puede ser de utilidad en la preparación de productos afines como gomas de mascar, caramelos, pastas dentífricas, licores, etc.

Como una respuesta a estos usos terapéuticos se ha llevado a cabo la investigación para obtener extractos estandarizados que puean viabilizar su utilización en la preparación de formas medicamentosas u otras formulaciones afines de fácil administración o consumo, en adición a su mayor estabilidad y manejo normalizado.

Una manera muy racional de estudiar los productos vegetales que nos brinda la naturaleza es preparando un extracto en un solvente universal mixto (mezclas hidroalcohólicas) que solubilicen sustancias polares y no polares. Es por eso que la Farmacopea de Estados Unidos y otras Farmacopeas recomiendan la obtención de extractos fluidos mediante el "Procedimiento C o lixiviación fraccionada" que de manera ingeniosa evita la aplicación de calor.

Las notables ventajas que tienen los extractos fluidos obtenidos por este procedimiento son: 1- Estabilidad, 2- Concentración, 3- Proporción uniforme entre el extracto fluido y el vegetal de origen; esto último de mucha utilidad dado que 1 ml. de extracto fluido contiene los elementos terapéuticos de un gramo de vegetal.

Muchos componentes de las hojas de coca son fácilmente solubles en agua y en mezclas hidroalcohólicas favoreciendo su incorporación dentro de preparaciones sólidas, semisólidas y liquidas. El extracto total de las hojas de coca que se ha obtenido posee todos los componentes activos en dosis estandarizadas, así como saborizantes naturales por la presencia de aceites esenciales, vitaminas y minerales que podrían utilizarse en la preparación de formas medicamentosas y afines.

La Empresa Nacional de la Coca (ENACO S.A.) podría adoptar la preparación de un extracto estandarizado de hojas de coca como un medio de preservar el contenido de los principios activos de las mismas en adición a evitar el deterioro y la necesidad de grandes áreas para el almacenamiento de las hojas de coca.

En razón a todas estas consideraciones el presente trabajo de investigación reporta la obtención de extractos fluidos de hojas de coca, con descripción de toda su metodología incluida el estudio fitoquimico de los mismos y determinación de parámetros cuantitativos, espectrofotometricamente, sobre todo en el campo ultravioleta. Así mismo, se describe la preparación de algunas formas medicamentosas ajustadas a la naturaleza de los extractos, para aplicación terapéutica.

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